Nadwagę i otyłość definiuje się jako nieprawidłowe lub nadmierne gromadzenie się tkanki tłuszczowej, powodujące zwiększenie masy ciała powyżej normy, co stwarza wiele zagrożeń dla zdrowia. Osobę ze wskaźnikiem masy ciała (BMI, body mass index), wynoszącym 30 lub więcej, ogólnie określa się jako „otyłą”, podczas gdy osoba z BMI równym lub wyższym niż 25 jest klasyfikowana jako osoba z „nadwagą”2.
W Stanach Zjednoczonych prawie 70% dorosłych ma nadwagę, z czego jedna trzecia populacji ma otyłość kliniczną. Zarówno nadwaga, jak i otyłość są uważane za główne czynniki ryzyka zgonu i zachorowalności na wiele chorób przewlekłych, od chorób sercowo-naczyniowych i cukrzycy, przez zwyrodnienie stawów po nowotwory. Jednak otyłość, niegdyś uważana za problem ograniczający się do krajów o wysokich dochodach, obecnie stała się jednym z najpoważniejszych problemów zdrowia publicznego, nawet w krajach o niskich i średnich dochodach, zwłaszcza na obszarach miejskich3, 4.
POLECAMY
Farmakoterapia wykazuje potencjalne wady
Mimo dostosowania różnych strategii radzenia sobie z nadwagą i otyłością zgodnie z wytycznymi National Heart, Lung and Blood Institute, zmiana stylu życia, obejmująca dietę i ćwiczenia fizyczne, to idealny sposób zdrowego zarządzania wagą. Wyniki kilku badań sugerują także, że farmakoterapię można rozważyć, jeśli interwencje są nieskuteczne u osób z BMI ≥ 30 lub ≥ 27, jeśli zdiagnozowano choroby współistniejące, takie jak nadciśnienie tętnicze lub cukrzyca typu 2. Jednak interwencja terapeutyczna z użyciem leków przeciw otyłości nie przyniosła zadowalających rezultatów z różnych powodów, takich jak ograniczony długoterminowy sukces, powrót do masy ciała po przerwaniu leczenia i – oczywiście – niepożądane skutki uboczne4, 5.
Według niedawno opublikowanego przeglądu, w ciągu ostatnich 60 lat (tj. między 1964 a 2009 r.) 25 leków przeciw otyłości zostało wycofanych z rynku na całym świecie z powodu działań niepożądanych. W ponad 80% przypadków przyczyną odstawienia były zaburzenia psychiatryczne, kardiotoksyczność lub nadużywanie i uzależnienie od narkotyków. Zgony odnotowano w 28% przypadków1.
Bezpieczniejszą alternatywę mogą stanowić naturalne substancje bioaktywne
Ze względu na nie tak obiecujące korzyści, jak i niepożądane skutki uboczne, tradycyjne leki ziołowe są uważane za doskonałą alternatywę syntetycznych odpowiedników w opracowywaniu przyszłych skutecznych, zrównoważonych, dobrze tolerowanych, a przede wszystkim bezpiecznych leków, które pozwolą lepiej kontrolować zdrową wagę.
W przeciwieństwie do leków przeciw otyłości opartych na substancjach chemicznych, które działają głównie na apetyt, kilka naturalnych produktów kontroluje prawidłową wagę poprzez działanie synergiczne, a także ich zdolność do celowania w wiele szlaków molekularnych, a mianowicie wchłanianie, metabolizm i termogenezę, zwiększanie lipolizy i zmniejszanie lipogenezy oraz różnicowanie i proliferację preadipocytów4, 6. Oto niektóre z naturalnych składników, których skutki potwierdzono klinicznie w zakresie wspomagania kontroli wagi.

Źródło: Opracowanie własne.

Źródło: Opracowanie własne.
Garcinia cambogia
Garcinia cambogia, znana również jako „Malabar Tamarind”, jest owocem tropikalnym należącym do rodziny Clusiaceae. Roślina ta, pochodząca z Azji Południowo-Wschodniej, była szeroko stosowana jako przyprawa kulinarna, środek aromatyzujący i konserwant ze względu na jej charakterystyczny słodko-kwaśny smak.
Kwas hydroksycytrynowy (HCA), kwas alfa-hydroksytribazowy, jest główną substancją czynną występującą w czterech izomerach, z których biologicznie aktywny izomer (–) HCA występuje naturalnie w skórce owoców7.
Mechanizm działania
(–) Kwas hydroksycytrynowy pomaga kontrolować prawidłową wagę poprzez dwa następujące mechanizmy:
- Hamowanie syntezy i lipogenezy kwasów tłuszczowych: (–) HCA odwracalnie hamuje enzym – liazę cytrynianowo-adenozynotrójfosforanową (ATP) – kluczowy, odpowiedzialny za biosyntezę kwasów tłuszczowych i cholesterolu, prowadząc do zmniejszenia syntezy kwasów tłuszczowych i lipogenezy, wspierając w ten sposób zarządzanie zdrową wagą. Dodatkowo wspomaga proces utleniania kwasu tłuszczowego, który zaspokaja zapotrzebowanie energetyczne organizmu, a tym samym sprzyja utracie tkanki tłuszczowej.
- Wspieranie ograniczenia uczucia głodu: Uważa się, że (–) HCA zapewnia użytkownikowi poczucie sytości, ponieważ metabolizm tłuszczów, w którym pośredniczy (–) HCA, stymuluje magazynowanie glikogenu w wątrobie. Ten wysoki poziom glikogenu jest sygnalizowany przez OUN jako stan sytości, co z kolei prowadzi do redukcji spożycia pokarmu8.
Garcinol to pochodna benzofenonu obecna w owocach G. cambogia, która, jak się uważa, zwiększa aktywność biologiczną (–) HCA i przyczynia się do jego właściwości przeciwutleniających7.
Stwierdzono, że działanie amplibio kombinacji (–) HCA/garcinol generuje właściwości przeciwutleniające – neutralizując ładunki ujemne otaczające komórkę i wpływając na płynność błon komórkowych w celu ułatwienia transportu i wchłaniania (–) HCA do komórki – oraz synergistycznie hamuje liazę cytrynianową, obniżając w ten sposób próg takiego hamowania z (–) HCA.

Źródło: Opracowanie własne.

Źródło: Opracowanie własne.
Badanie kliniczne 1.
W 8-tygodniowym, otwartym badaniu klinicznym, suplementacja soli wapniowej (–) HCA [750 mg czystego (–) HCA; produktem był Citrin® firmy Sabinsa] i 300 µg pierwiastkowego chromu dziennie u 55 osób z nadwagą spowodowała znaczne zmniejszenie masy ciała, poziomu trójglicerydów (TG) we krwi, lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (VLDL) i poprawy stosunku cholesterolu LDL : HDL (ryc. 1).
Ponadto zaobserwowano odwrotną zależność między apetytem a poziomem energii, co może wynikać ze zwiększonego poziomu zapasów glikogenu w organizmie9.
Badanie kliniczne 2.
W 12-tygodniowym badaniu z podwójnie ślepą próbą suplementacja połączenia (–) HCA (500 mg) + garcinol (25 mg) (produktem był GarCitrin® firmy Sabinsa) 3 × dziennie u 46 kobiet z nadwagą dała lepszą skuteczność pod względem utraty wagi (ryc. 2), składu ciała oraz samooceny apetytu i poziomu energii w porównaniu z samym (–) HCA8.
Coleus forskohlii
Jest to aromatyczne zioło, które pochodzi z Indii i należy do rodziny mięty. Stanowi jedyne znane źródło roślinne forskoliny, bioaktywnego związku wykazującego wiele korzyści farmakologicznych, w tym kontrolę zdrowej wagi i budowanie beztłuszczowej masy ciała. Tradycyjnie korzenie były używane na subkontynencie indyjskim w postaci marynat lub przypraw.
Mechanizm działania
Uważa się, że forskolina aktywuje enzym cyklazy adenylanowej, „drugi przekaźnik”, który dodatkowo zwiększa stężenia komórkowe funkcji, w których pośredniczy cykliczny AMP (cAMP) i cAMP-mediated. Ponadto, cAMP ułatwia działanie „pierwotnych przekaźników” lub różnych substancji hormonalnych i bioaktywnych w organizmie (np. insuliny, lipazy hormonowrażliwej). W związku z tym cAMP zwiększa tempo metabolizmu i termogenezy, a tym samym odpowiada za powstawanie beztłuszczowej masy ciała, a także zmniejszenie tkanki tłuszczowej (ryc. 3).
Wyniki kilku badań klinicznych wykazały, że forskolina znacząco poprawia beztłuszczową masę ciała, a także pomaga redukować tkankę tłuszczową bez żadnych skutków ubocznych.
Badanie kliniczne 1.
W 8-tygodniowym, otwartym badaniu pilotażowym kobietom z nadwagą podawano 250 mg forskoliny (próbką był ForsLean® firmy Sabinsa) 2 × dziennie. Pod koniec badania zaobserwowano znaczną redukcję masy ciała i zawartości tłuszczu. Stwierdzono też wzrost średniej beztłuszczowej masy ciała w porównaniu z wartością wyjściową (ryc. 4).

Źródło: Opracowanie własne.
Badanie kliniczne 2.
W innym randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą 60 ochotników płci męskiej i żeńskiej z nadwagą otrzymało 250 mg forskoliny (produktem był ForsLean® firmy Sabinsa) 2 × dziennie przez 12 tygodni. W grupie aktywnej zaobserwowano istotne statystycznie zmniejszenie masy ciała i tkanki tłuszczowej oraz wzrost beztłuszczowej masy ciała10.
(–) HCA, garcinol, forskolina i piperyna: kompozycja synergiczna
Unikalna kompozycja (–) HCA, garcinolu, forskoliny i piperyny działa synergistycznie, regulując poziom sytości, poprawiając beztłuszczową masę ciała i wspomagając w naturalny sposób prawidłową masę ciała.
Każdy z tych naturalnych składników działa poprzez różne mechanizmy, uzupełniając się tym samym w procesie kontroli wagi:
- (–) HCA i garcinol: oba działają przez amplibio, hamując syntezę kwasów tłuszczowych i lipogenezę, a także regulując uczucie sytości.
- Forskolina: pomaga w budowie beztłuszczowej masy ciała, a także w utrzymaniu zdrowego składu ciała.
- Piperyna: naturalny wzmacniacz biodostępności pozyskiwany z czarnego pieprzu (Piper nigrum), który wspomaga wchłanianie składników odżywczych (produkt to BioPerine® firmy Sabinsa)
Badanie kliniczne 1.
W podwójnie ślepej, randomizowanej, kontrolowanej placebo próbie klinicznej 50 ochotnikom płci męskiej i żeńskiej z nadwagą zalecono przyjmowanie 500 mg botanicznego preparatu kontrolującego wagę (BWMF) (skład stanowił LeanGard® firmy Sabinsa) lub placebo dwa razy dziennie przez 12 tygodni. Pod koniec badania zaobserwowano istotną zmianę średniej tkanki tłuszczowej i masy ciała oraz beztłuszczowej masy ciała (LBM) w grupie aktywnej w porównaniu z placebo (rys. 5)11.

i beztłuszczową masę ciała (LBM)
Źródło: Opracowanie własne.
Wnioski
Wobec rosnącej częstości występowania otyłości i związanych z nią schorzeń na całym świecie, wysoce uzasadniona jest drastyczna zmiana w podejściu do kontroli wagi. Chociaż zdrowa dieta i zdrowy styl życia stanowią podstawę osiągnięcia zdrowej wagi, naturalne substancje bioaktywne, które są naukowo potwierdzone w kontrolowaniu masy ciała, mogą również znacząco przyczynić się do uzyskania znaczącej utraty wagi.
Bibliografia
- Onakpoya IJ, Heneghan CJ, Aronson JK. Post-marketing withdrawal of anti-obesity medicinal products because of adverse drug reactions: a systematic review. BMC Med. 2016; DOI: 10.1186/s12916-016-0735-y.
- World Health Organization. Obesity. http://www.who.int/topics/obesity/en/ (dostęp 10.04.2018).
- Daubresse M, Alexander GC. The uphill battle facing antiobesity drugs. Int J Obes (Lond). 2014; 9(3): 377–378.
- Sun N, Wu T, Chau C. Natural dietary and herbal products in anti-obesity treatment. Molecules 2016, DOI: 10.3390/molecules21101351.
- Kang JG, Park C. Anti-obesity drugs: a review about their effects and safety. Diabetes Metab J. 2012; 36: 13–25.
- Mohamed GA, Ibrahim SRM, Elkhayat ES, Dine RSE. Natural anti-obesity agents. Bull Fac Pharm Cairo Univ. 2014; 52: 269–284.
- Sripradha R, Magadi SG. Efficacy of Garcinia cambogia on body weight, inflammation and glucose tolerance in high fat fed male wistar rats. J Clin Diagn Res. 2015; 9(2): BF01-4.
- Majeed M, Kamarei R. Innovative ingredients in support of weight management. NutraCos. Listopad/grudzień 2012.
- Badmaev V, Majeed M, Conte AA. Open field, physician controlled clinical evaluation of a botanical weight loss formula based on Garcinia cambogia derived (–) hydroxycitric acid. NutraCos. Styczeń/luty 2002.
- Majeed M. Coleus forskohlii extract in the management of obesity. W: Bagchi D, Preuss HG (eds.). Obesity: Epidemiology, pathophysiology, and prevention. Edycja 2. Boca Raton: CRC Press, s. 703–726.
- Majeed M, Badmaev V, Khan N, Prakash L, Kalyanam N. A new class of phytonutrients for body weight management. Nutrafoods 2009; 8(1): 17–26.